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Las reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo angioedema, fiebre de informes de sospechas de reacciones adversas de informes sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales sanitarios para reportar cualquier sospecha de reacción adversa a través del Esquema tarjeta amarilla. La sobredosis puede causar vasodilatación periférica excesiva con marcada hipotensión y bradicardia veces. Si se justifica: carbón activado, lavado gástrico si se realiza dentro de una hora después de la ingestión. Si se produce hipotensión grave, el tratamiento sintomático debe ser instituido. El paciente debe ser colocado en posición supina con las piernas elevadas. En caso de bradicardia acompaña, atropina 0,5-1 mg debe administrarse por vía intravenosa. Si esto no es suficiente, el volumen de plasma debe aumentarse mediante la infusión de, por ejemplo, glucosa, solución salina, o dextrano. medicamentos simpaticomiméticos con efecto predominante en el 1-receptores adrenérgicos pueden darse si las medidas arriba indicadas son insuficientes. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: antagonistas del calcio, derivados de dihidropiridina código ATC: C08CA02 Mecanismo de acción El felodipino es un antagonista del calcio selectiva vascular, lo que disminuye la presión arterial al disminuir la resistencia vascular sistémica. Debido al alto grado de selectividad para el músculo liso en las arteriolas, felodipino en dosis terapéuticas no tiene efecto directo sobre la contractilidad cardiaca o conducción. Debido a que no hay ningún efecto sobre el músculo liso venoso o control vasomotor adrenérgico, felodipino no está asociado con hipotensión ortostática. Felodipine posee una natriurético leve / efecto diurético y retención de líquidos no se produce. Felodipino es eficaz en todos los grados de hipertensión. Puede ser utilizado como monoterapia o en combinación con otros productos medicinales antihipertensivos, por ejemplo, los receptores adrenérgicos bloqueantes, diuréticos o inhibidores de la ECA, a fin de lograr un aumento del efecto antihipertensivo. Felodipine reduce tanto la presión arterial sistólica y diastólica y se puede utilizar en la hipertensión sistólica aislada. Felodipino tiene efectos antianginosos y anti-isquémica debido a un mejor equilibrio entre la oferta / demanda de oxígeno del miocardio. la resistencia vascular coronaria disminuye y el flujo sanguíneo coronario y el suministro de oxígeno del miocardio se incrementan por felodipina debido a la dilatación de ambas arterias epicárdicas y arteriolas. La reducción de la presión arterial sistémica causada por felodipina conduce a la disminución de la poscarga del ventrículo izquierdo y la demanda de oxígeno del miocardio. Felodipine mejora la tolerancia al ejercicio y reduce los ataques de angina en pacientes con angina de pecho de esfuerzo inducida estables. Felodipine puede ser utilizado como monoterapia o en combinación con receptores adrenérgicos bloqueantes en pacientes con angina de pecho estable. El efecto hemodinámico primario de felodipino es una reducción de la resistencia vascular periférica total, lo que conduce a una disminución en la presión arterial. Estos efectos dependen de la dosis. En general, una reducción de la presión arterial es evidente dos horas después de la primera dosis oral y tiene una duración de al menos 24 horas y la relación canal / pico es generalmente muy por encima de 50. Las concentraciones plasmáticas de felodipino se correlacionan positivamente con la disminución de la resistencia periférica total y presión sanguínea. Felodipine en dosis terapéuticas no tiene ningún efecto sobre la contractilidad cardiaca o la conducción auriculoventricular o refractariedad. El tratamiento antihipertensivo con felodipino se asocia con una regresión significativa de la hipertrofia ventricular izquierda preexistente. Felodipine tiene un efecto natriurético y diurético debido a la reducción de la reabsorción tubular de sodio filtrado. Felodipine no afecta a la excreción diaria de potasio. La resistencia vascular renal se reduce en felodipino. Felodipino no influye en la excreción urinaria de albúmina. En los receptores de trasplante renal tratados con ciclosporina, felodipino reduce la presión arterial y mejora tanto el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular. Felodipino también puede mejorar la función del injerto renal temprana. En el estudio HOT (Hypertension Optimal Treatment), el efecto sobre los eventos cardiovasculares mayores (es decir, infarto agudo de miocardio, ictus y muerte cardiovascular) se estudió en relación con la presión arterial diastólica se dirige a 80 mmHg y la presión arterial lograda, con felodipino como terapia de línea de base. Un total de 18.790 pacientes hipertensos (PAD 100-115 mmHg), de 50-80 años fueron seguidos durante un período medio de 3,8 años (rango de 03.03 a 04.09). Felodipine fue dado como monoterapia o en combinación con un betabloqueante, y / o un inhibidor de la ECA y / o un diurético. El estudio mostró beneficios del descenso de la PAS y la PAD a 139 y 83 mmHg, respectivamente. De acuerdo con el estudio STOP-2 (prueba sueca en Old pacientes con hipertensión-2 estudio), realizado en 6614 pacientes, con edades entre 70-84 años, antagonistas del calcio dihidropiridínicos (felodipino y isradipina) han mostrado el mismo efecto preventivo sobre la mortalidad y morbilidad cardiovascular como otras clases de uso común de los medicamentos antihipertensivos inhibidores de la ECA, betabloqueantes y diuréticos. Hay experiencia ensayo clínico limitado del uso de felodipina en pacientes pediátricos hipertensos. En un estudio aleatorizado, doble ciego, de 3 semanas, de grupos paralelos en niños de 6-16 años con hipertensión primaria, los efectos antihipertensivos de una vez al día felodipino 2,5 mg (n33), 5 mg (n33) y 10 mg (n31) se compararon con placebo (n35). El estudio no demostró la eficacia de felodipino en la reducción de la presión arterial en niños de 6-16 años (ver sección 4.2). No se han estudiado los efectos a largo plazo de felodipino en el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general. La eficacia a largo plazo de la terapia antihipertensiva como terapia en la infancia para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular en la edad adulta también no se ha establecido. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Felodipine se administra en forma de comprimidos de liberación prolongada, de la que se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La disponibilidad sistémica de felodipina es de aproximadamente 15 y es independiente de la dosis en el intervalo de dosis terapéutica. Las tabletas de liberación prolongada producen una fase de absorción prolongada de felodipino. Esto resulta en concentraciones plasmáticas incluso felodipina dentro del rango terapéutico durante 24 horas. los niveles plasmáticos máximos en sangre (t max) se logran con la forma de liberación prolongada después de 3 a 5 horas. La velocidad pero no el grado de absorción de felodipino se incrementa cuando se toman al mismo tiempo que los alimentos con un alto contenido de grasa. La unión a proteínas plasmáticas de felodipino es de aproximadamente 99. Se ve obligada pre-dominantemente a la fracción de albúmina. El volumen de distribución en estado estacionario es de 10 l / kg. Felodipino se metaboliza en el hígado por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y todos los metabolitos identificados son inactivos. Felodipino es un medicamento de alta holgura con una depuración de la sangre promedio de 1.200 ml / min. No hay acumulación significativa durante el tratamiento a largo plazo. Los pacientes ancianos y pacientes con función hepática reducida tienen en mayores concentraciones plasmáticas medias de felodipina que los pacientes más jóvenes. La farmacocinética de felodipino no varía en pacientes con insuficiencia renal, incluidos los pacientes tratados con hemodiálisis. La vida media de felodipina en la fase de eliminación es de aproximadamente 25 horas y se alcanza el estado estacionario después de 5 días. No hay riesgo de acumulación durante el tratamiento a largo plazo. Alrededor del 70 de una determinada dosis se excreta como metabolitos en la orina la fracción restante se excreta en las heces. Menos de 0,5 de la dosis se recupera sin cambios en la orina. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis dentro del rango de dosis terapéuticas de 2,5 10 mg. En una sola dosis (felodipino de liberación prolongada 5 mg) estudio farmacocinético con un número limitado de niños de edades comprendidas entre los 6 y los 16 años (N12) no hubo una relación aparente entre la edad y el AUC, Cmax o vida media de felodipina. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad En un estudio sobre la fertilidad y el rendimiento reproductivo general en ratas tratadas con felodipino, una prolongación del parto resulta en la mano de obra / aumento de las muertes fetales difíciles y muertes postnatales tempranas se observó en los grupos de dosis media y alta. Estos efectos se atribuyeron al efecto inhibidor de felodipino en altas dosis sobre la contractilidad uterina. No se observaron alteraciones de la fertilidad cuando se administraron dosis dentro del rango terapéutico para ratas. Los estudios de reproducción en conejos han mostrado un aumento reversible relacionada con la dosis de las glándulas mamarias de los parentales y anomalías digitales relacionados con la dosis en los fetos. Las anomalías en los fetos fueron inducidos cuando felodipino fue administrado durante el desarrollo fetal temprana (antes del día 15 del embarazo). En un estudio de reproducción en monos, una posición anormal de la falange (s) distal fue notada. No hubo otros hallazgos preclínicos que se consideren de interés y se consideran los resultados reproductivos estar relacionados con la acción farmacológica de felodipino, cuando se administra a animales normotensos. La relevancia de estos hallazgos para los pacientes que recibieron felopidine es desconocido. Sin embargo, no se han producido incidencias clínicos notificados de los cambios de las falanges en el feto / neonato expuestos a felodipino en el útero, de la información que se mantiene dentro de las bases de datos de seguridad de los pacientes internos. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes 6.4 Precauciones especiales de conservación No conservar a temperatura superior a 25 º C. 6.5 Naturaleza y contenido del envase 1. Las botellas de HDPE - botellas de blanco, polietileno de alta densidad (PE) con tapones de rosca de PE. Un anillo rompible garantiza la integridad del paquete sin abrir. Cada botella contiene 100 comprimidos. 2. Las ampollas Aclar - Prensa a través del paquete de ampolla de forma de aluminio papel de aluminio con una lámina de aluminio como una tela envolvente. Cada tira de blister contiene 7 comprimidos. Un solo paquete puede contener 7, 14, 28, 56 ó 112 comprimidos como se multiplica de ampollas de 7. 3. Las ampollas Tristar - Press a través de paquetes de termoformado de PVC / PVDC con una lámina de aluminio como una tela recinto. Cada tira de blister contiene 7 comprimidos. Un solo paquete puede contener 7, 14, 28, 56 ó 112 comprimidos como múltiplos de ampollas de 7. 4. PVC / PVDC Ampollas - Prensa a través del paquete de ampolla de PVC / PVDC forma de lámina con una lámina de aluminio como una tela recinto. Cada tira de blister contiene 7 comprimidos. Un solo paquete puede contener 7, 14, 28, 56 ó 112 comprimidos como múltiplos de ampollas de 7. No todos los tamaños de envase pueden estar comercializados. 6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones La eliminación del material del producto o medicamento no utilizado y los residuos deben eliminarse de acuerdo con las normativas locales. titular de la autorización de comercialización 7. AstraZeneca UK Ltd., 600 Capacidad verde, Luton, LU1 3LU, Reino Unido. número de autorización 8. Marketing (s) Plendil 2,5 mg comprimidos de liberación prolongada: PL 17901/0156 Plendil 5 mg comprimidos de liberación prolongada: PL 17901/0157 Plendil 10 mg comprimidos de liberación prolongada: PL 17901/0155 9. Fecha de la primera autorización / renovación de la autorización 10. Fecha de revisión del texto