El tamoxifeno 83

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El tamoxifeno estructura química del tamoxifeno El tamoxifeno es un medicamento común de cáncer de mama (Nolvadex, Istubal, y Valodex). En la biología molecular tamoxifeno activa las enzimas inactivadas por fusión a un receptor de estrógeno modificado (ER). Este se emplea, por ejemplo, en la activación temporizada de la recombinasa Cre en ratones Creer. Contenido de los datos químicos de solubilidad en equilibrio tamoxifeno en agua a 37ºC de base libre tamoxifeno 0,01 a 20 ° C (insolubles en agua) mecanismo molecular de la estructura química acción de tamoxifeno y 4-hidroxi-tamoxifeno El tamoxifeno se une competitivamente a tipo GPCR y los receptores de tipo estrógeno intracelulares (ER) . La unión a la sala de emergencias intracelular en tumores y otros tejidos objetivo produce un complejo nuclear que disminuye la síntesis de ADN e inhibe los efectos del estrógeno (diagrama del mecanismo de tamoxifeno estrógeno). Por lo tanto, actúa como un antagonista de estrógenos que inhibe el crecimiento de algunos tumores que dependen de la estimulación con estrógenos. propio tamoxifeno es un profármaco, que tiene relativamente poca afinidad por el receptor de estrógeno. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P450 a metabolitos activos, tales como 4-hidroxitamoxifeno (ver figura) y N-desmetil-4-hidroxitamoxifeno. Activación de las proteínas de fusión ER-proteínas fusionadas a un dominio de receptor de estrógeno (ER) son secuestradas por las proteínas de choque térmico (HSP). La administración de tamoxifeno a una sala de emergencias a menudo modificado con una mayor afinidad por el tamoxifeno sobre el sustrato natural de estrógenos, libera la proteína de fusión. En el caso de una fusión de la enzima-ER, como Creer, puede actuar que en su sustrato. Estabilidad La estabilidad química de almacenamiento (citrato de tamoxifeno 1) estable durante al menos 2 años cuando se almacena desecado a 2-8C en la oscuridad higroscópico a altas humedades relativas sensibles a la distribución de la luz UV vida media de 7-14 horas: vida media de eliminación: 5- 7 días (rango: 3-21 días) vida media de eliminación de desmethyltamoxifen-N (metabolito principal): 9-14 días (estimaciones basadas en datos limitados, probablemente, de los seres humanos 2) Protocolos que usan tamoxifeno Ver también